VEMURAFENIB
Name: vemurafenib
Commercial
name: Zelboraf
Pharmacological class: BRAF serine/threonine
kinase inhibitor
Therapeutic class: antineoplastic
Action: over 50% of patients with advanced melanoma carry an activating
mutation in the protein kinase BRAF (mutation V600E). This activating mutation
in BRAF causes activation of this pathway downstream of BRAF regardless of the
presence of growth factor. Vemurafenib targets the mutant enzyme BRAFV600E,
although it shows activity in vitro
against other protein kinases including such as CRAF, ARAF, wild-type BRAF,
SRMS, ACK1, MAP4K5 and FGR at similar affinities.
In
2011, vemurafenib is approved:
●
for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma carrying
the mutant BRAFV600E.
***
Nom: vémurafenib
Nom commercial: Zelboraf
Classe pharmacologique: inhibiteur de la
sérine/thréonine kinase BRAF
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: plus de 50% des patients atteints de
mélanome avancé sont porteurs d’une mutation activatrice de la protéine kinase
BRAF (mutation V600E). Cette mutation de BRAF provoque une activation de la
voie de signalisation en aval du gène BRAF indépendamment de la présence de
facteurs de croissance. Le vémurafenib cible l’enzyme mutante BRAFV600E,
bien qu'elle montre aussi une activité in
vitro contre d'autres protéines kinases telles que notamment CRAF, ARAF,
BRAF (type sauvage), SRMS, ACK1, MAP4K5 et FGR.
En 2011, le vémurafenib est approuvé:
● pour le traitement des patients atteints de
mélanome non résécable ou métastatique et
porteur du gène mutant BRAFV600E.
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