FLUDARABINE
Name: fludarabine phosphate
Commercial
name: Fludara
Pharmacological
class: antimetabolite
Therapeutic
class: antineoplastic
Action: fludarabine phosphate is rapidly dephosphorylated to 2-fluoro-ara-A and
then phosphorylated intracellularly by deoxycytidine kinase to the active
triphosphate, 2-fluoro-ara-ATP. This metabolite appears to act by inhibiting
DNA polymerase alpha, ribonucleotide reductase and DNA primase, thus inhibiting
DNA synthesis. The mechanism of action of this antimetabolite is not completely
characterized and may be multi-faceted.
In
2011, fludarabine phosphate is approved:
● to treat refractory B-cell chronic
lymphocytic leukemia (CLL). It is used in adult patients who have been treated
with other chemotherapy and have not gotten better or have gotten worse.
● to be used with other drugs to
treat chronic lymphocytic leukemia (CLL).
***
Nom: phosphate de
fludarabine
Nom commercial: Fludara
Classe pharmacologique: antimétabolite
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: le phosphate de fludarabine est rapidement
déphosphorylé en 2-fluoro-ara-A, puis phosphorylé intracellulairement par la
désoxycytidine kinase en triphosphate actif, le 2-fluoro-ara-ATP. Ce métabolite
semble agir en inhibant l'ADN polymérase alpha, la ribonucléotide réductase et
l'ADN primase, inhibant ainsi la synthèse
de l'ADN. Le mécanisme d'action de cet antimétabolite n'est pas complètement
caractérisé et pourrait être multi-facettes.
En
2011, le phosphate de fludarabine est approuvé:
● pour
traiter la leucémie lymphoïde chronique (LLC) à cellules B réfractaire. Il est
utilisé chez les patients adultes qui ont été traités par une autre
chimiothérapie et dont l’état ne s'est pas amélioré ou a empiré.
● pour
être utilisé avec d'autres médicaments afin de traiter la leucémie lymphoïde
chronique (LLC).
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