CARFILZOMIB
Name: carfilzomib
Commercial name: Kyprolis
Pharmacological class: proteasome
inhibitor
Therapeutic class: antineoplastic
Action: carfilzomib
irreversibly binds to and inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S
proteasome, an enzyme that degrades unwanted cellular proteins. Inhibition of
proteasome-mediated proteolysis results in a build-up of polyubiquinated
proteins, which may cause cell cycle arrest, apoptosis, and inhibition of tumor
growth.
In 2012, carfilzomib is approved:
● for patients with multiple myeloma progression
while on or after treatment with bortezomib and an immunomodulatory agent.
***
Nom: carfilzomib
Nom commercial: Kyprolis
Classe pharmacologique: inhibiteur
du protéasome
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: le carfilzomib
se lie de façon irréversible et inhibe l'activité de type chymotrypsine du
protéasome 20S, une enzyme qui dégrade les protéines cellulaires indésirables.
L'inhibition de la protéolyse médiée par le protéasome amène à une accumulation
de protéines polyubiquitinées, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle
cellulaire, l'apoptose et l'inhibition de la croissance tumorale.
.
En 2012, le carfilzomib est
approuvé:
● chez les patients souffrant de myélome multiple en progression,
pendant ou après le traitement par le bortézomib et un agent immunomodulateur.
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