Anticancer molecules (94) – Molécules anticancéreuses (94)

LEUCOVORIN

Name: leucovorin calcium

Commercial name: Wellcovorin, Leucal, Citrovorum

Pharmacological class: vitamin B complex

Therapeutic class: antineoplastic adjunct

Action: As leucovorin is a derivative of folic acid, it can be used to increase levels of folic acid under conditions favoring folic acid inhibition (following treatment of folic acid antagonists such as methotrexate). Leucovorin enhances the activity of fluorouracil by stabilizing the bond of the active metabolite (5-FdUMP) to the enzyme thymidylate synthetase.

In 2011, leucovorin calcium is approved:

● to prevent and treat the toxic effects of high-dose methotrexate when used to treat osteosarcoma and other types of cancer;

● to treat overdoses of methotrexate or other folic acid antagonists;

● to treat a condition called megaloblastic anemia that occurs when the body does not get enough of a vitamin called folic acid. It is used in patients who cannot take the vitamin by mouth;

Leucovorin calcium is also approved to be used with fluorouracil in the palliative treatment of patients with advanced colorectal cancer.

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Nom: leucovorine calcique

Nom commercial: Wellcovorin, Leucal, Citrovorum

Classe pharmacologique: complexe de vitamines B

Classe thérapeutique: modulateur d’antinéoplasique

Action: la leucovorine est un dérivé de l'acide folique qui peut être utilisé pour augmenter les niveaux d'acide folique dans des conditions favorisant l'inhibition de l'acide folique (à la suite d’un traitement par des antagonistes de l'acide folique tels que le méthotrexate). La leucovorine augmente l'activité du fluorouracile en stabilisant la liaison du métabolite actif (5-FdUMP) à l'enzyme thymidylate synthase.

En 2011, la leucovorine calcique est approuvée:

● Pour prévenir et traiter les effets toxiques du méthotrexate à haute dose lorsqu'il est utilisé pour traiter l'ostéosarcome et d'autres types de cancer ;

● Pour traiter une surdose de méthotrexate ou d'autres antagonistes de l'acide folique ;

● Pour traiter une maladie appelée anémie mégaloblastique qui survient lorsque le corps ne reçoit pas assez d’acide folique. Il est utilisé chez les patients qui ne peuvent prendre de la vitamine par voie orale.

La leucovorine calcique est aussi approuvée pour une utilisation avec le fluorouracile dans le traitement palliatif des patients atteints de cancer colorectal avancé.