jeudi 14 février 2013

Anticancer molecules (105) – Molécules anticancéreuses (105) - CARFILZOMIB


Name: carfilzomib
Commercial name: Kyprolis
Pharmacological class: proteasome inhibitor
Therapeutic class: antineoplastic
Action: carfilzomib irreversibly binds to and inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome, an enzyme that degrades unwanted cellular proteins. Inhibition of proteasome-mediated proteolysis results in a build-up of polyubiquinated proteins, which may cause cell cycle arrest, apoptosis, and inhibition of tumor growth.

In 2012, carfilzomib is approved:

for patients with multiple myeloma progression while on or after treatment with bortezomib and an immunomodulatory agent.


Nom: carfilzomib
Nom commercial: Kyprolis
Classe pharmacologique: inhibiteur du protéasome
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: le carfilzomib se lie de façon irréversible et inhibe l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S, une enzyme qui dégrade les protéines cellulaires indésirables. L'inhibition de la protéolyse médiée par le protéasome amène à une accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et l'inhibition de la croissance tumorale.
En 2012, le carfilzomib est approuvé:

chez les patients souffrant de myélome multiple en progression, pendant ou après le traitement par le bortézomib et un agent immunomodulateur.

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