Anticancer molecules (4) – Molécules anticancéreuses (4)

CETUXIMAB

Name : cetuximab

Commercial name : Erbitux

Pharmacologic class : Epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor

Therapeutic class : Antineoplastic

Action : Binds to EGFR, competitively inhibiting binding of epidermal growth factor and other ligands and blocking phosphorylation and activation of receptor-associated kinases. These actions lead to cell growth inhibition, apoptosis induction, and decreased matrix metalloproteinases and vascular endothelial growth factor.

Cetuximab approved (2011):

-          for treatment of EGFR-expressing metastatic colorectal carcinoma. Cetuximab is used alone in patients intolerant to irinotecan-based chemotherapy or in combination with irinotecan in patients refractory to irinotecan-based therapy

-          for treatment of locally or regionally advanced squamous-cell carcinoma of head and neck, in combination with radiation therapy

-          for recurrent or metastatic squamous-cell carcinoma of head and neck. Cetuximab is used alone in patients for whom platinum-based therapy has failed

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Nom : cetuximab

Nom commercial : Erbitux

Classe pharmacologique : inhibiteur du récepteur du facteur épidermique de croissance (EGFR)

Classe thérapeutique : antinéoplasiques

Action: le cetuximab se lie à l'EGFR, inhibant de manière concurrentielle la liaison du facteur de croissance épidermique (EGF) et d'autres ligands de l’EGFR. Ceci conduit in fine à l'inhibition de la croissance cellulaire, à l’induction de l'apoptose et une diminution des taux de métalloprotéinases matricielles (enzymes de dégradation) et de facteur de croissance vasculaire endothéliale (impliqué dans l’angiogénèse).

En 2011, le cetuximab est approuvé :

            -pour le traitement du carcinome colorectal métastatique exprimant l'EGFR. Le cetuximab est utilisé seul chez les patients intolérants à la chimiothérapie à base d'irinotécan ou en combinaison avec l'irinotécan chez les patients réfractaires à la thérapie à base d'irinotecan.

            -pour le traitement du carcinome épidermoïde de la tête et du cou au niveau local ou régional avancé, en combinaison avec la radiothérapie

            -pour le traitement du carcinome épidermoïde de la tête et du cou récurrent ou métastatique. Le cetuximab est utilisé seul chez les patients pour lesquels un traitement à base de platine a échoué.