Anticancer molecules (7) – Molécules anticancéreuses (7)

IMATINIB

Name: Imatinab (mesylate)

Commercial name: Gleevec or Glivec

Pharmacological class: specific tyrosine kinase inhibitor

Therapeutic class: antineoplastic

Action: Imatinib is a specific inhibitor of the tyrosine kinase domain in abl (the Abelson proto-oncogene), c-kit and PDGFR (platelet-derived growth factor receptor).

Imatinib mesylate is approved (2011) for:

-          Newly diagnosed adult patients with Philadelphia chromosome positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML) in chronic phase.

-          Patients with Philadelphia chromosome positive (Ph+) chronic myeloid leukemia (CML) in blast crisis, accelerated phase, or in chronic phase after failure of interferon-alpha therapy.

-          Pediatric patients with Ph+ CML in chronic phase who are newly diagnosed or whose disease has recurred after stem cell transplant or who are resistant to interferon-alpha therapy.

-          Adult patients with relapsed or refractory Philadelphia chromosome positive acute lymphoblastic leukemia (ALL).

-          Adult patients with myelodysplastic/ myeloproliferative diseases (MDS/MPD) associated with PDGFR (platelet-derived growth factor receptor) gene re-arrangements.

-          Adult patients with aggressive systemic mastocytosis (ASM) without the D816V c-Kit mutation or with c-Kit mutational status unknown.

-          Adult patients with hypereosinophilic syndrome (HES) and/or chronic eosinophilic leukemia (CEL).

-          Adult patients with unresectable, recurrent and/or metastatic dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP).

-          Patients with Kit (CD117) positive unresectable and/or metastatic malignant gastrointestinal stromal tumors (GIST).

-          Adjuvant treatment of adult patients following complete gross resection of Kit (CD117) positive GIST.

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Nom: Imatinab (mésylate)

Nom commercial: Gleevec ou Glivec

Classe pharmacologique: inhibiteur spécifique de tyrosine kinases

Classe thérapeutique: antinéoplasiques

Action: L'imatinib est un inhibiteur spécifique du domaine tyrosine kinase de abl, de c-kit et du PDGFR (récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes).

En 2011, l'imatinib mésylate est approuvé pour traiter:

● les patients adultes récemment diagnostiqués avec une leucémie myéloïde chronique (LMC) positive pour le chromosome de Philadelphie (Ph+) et en phase chronique

● les patients atteints de LMC Ph+ en crise blastique, en phase d'accélération ou en phase chronique après échec d’un traitement par l'interféron-alpha

● les patients pédiatriques atteints de LMC Ph+ en phase chronique et récemment diagnostiquée ou dont la maladie a récidivé après greffe de cellules souches ou qui sont résistants à un traitement par l’interféron-alpha

● les patients adultes atteints de leucémie aiguë lymphoblastique (LAL) Ph+ en rechute ou réfractaire

● les patients adultes atteints de syndromes myélodysplasiques/myéloprolifératifs (SMD / SMP) associés à des réarrangements du gène PDGFR (« platelet-derived growth factor receptor » ou récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes)

● les patients adultes atteints de mastocytose systémique agressive (ASM) non-porteuse de la mutation D816V de c-Kit ou dont l’état mutationnel de c-Kit est inconnu

● les patients adultes présentant un syndrome hyperéosinophilique (SHE) et / ou une leucémie chronique à éosinophiles (LCE)

● les patients adultes atteints de dermatofibrosarcome protuberans (DFSP) récurrent et / ou métastatique

● les patients atteints de tumeurs stromales gastro-intestinales (TSGI) malignes non résécables et / ou métastatiques et exprimant le marqueur c-Kit (CD117)

● le traitement adjuvant des patients adultes après une résection complète de TSGI exprimant c-Kit.