vendredi 10 juin 2011

Anticancer molecules (25) – Molécules anticancéreuses (25)




BORTEZOMIB


Name: bortezomib
Commercial name: Velcade
Pharmacologic class: proteasome inhibitor
Therapeutic class: antineoplastic
Action: bortezomib is a reversible inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome in mammalian cells. The 26S proteasome is a large protein complex that degrades ubiquitinated proteins. The active site of the proteasome has chymotrypsin-like, trypsin-like, and postglutamyl peptide hydrolysis activity. The 26S proteasome degrades various proteins critical to cancer cell survival, such as cyclins, tumor suppressors, BCL-2, and cyclin-dependent kinase inhibitors. Inhibition of these degradations sensitizes cells to apoptosis. Bortezomib is a potent inhibitor of 26S proteasome, which sensitizes activity in dividing multiple myeloma and leukemic cells, thus inducing apoptosis. In addition, bortezomib appears to increase the sensitivity of cancer cells to traditional anticancer agents (e.g., gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, and radiation).


In 2011, bortezomib is approved:

            ● for multiple myeloma;

            ● for mantle cell lymphoma who have received at least one prior therapy.


***


Nom: bortézomib
Nom commercial: Velcade
Classe pharmacologique: inhibiteur du protéasome
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: le bortézomib est un inhibiteur réversible de l'activité « chymotrypsine-like » du protéasome 26S. Le protéasome 26S est un large complexe protéique qui dégrade l'ubiquitine. Le site actif du protéasome a une activité « chymotrypsine-like », une activité « trypsine-like », et une activité PGPH (« post-glutamyl peptide hydrolysis »). Le protéasome 26S dégrade différentes protéines essentielles à la survie des cellules cancéreuses, comme des cyclines, des suppresseurs de tumeurs, BCL-2, et des inhibiteurs de kinases cycline-dépendantes. L'inhibition de cette activité sensibilise les cellules à l'apoptose. Le bortézomib est un inhibiteur puissant du protéasome 26S, ce qui peut induire l'apoptose des cellules leucémiques et de myélome multiple. En outre, le bortézomib semble augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents anticancéreux traditionnels (par exemple, la gemcitabine, le cisplatine, le paclitaxel, l’irinotécan, et la radiothérapie).

En 2011, le bortézomib est approuvé :

            ● pour les patients atteints de myélome multiple ;

            ● pour les patients atteints de lymphome à cellules du manteau qui ont reçu au moins un traitement antérieur.


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