Anticancer molecules (31) – Molécules anticancéreuses (31)

TOPOTECAN

Name: topotecan hydrochloride

Commercial name: Hycamtin

Pharmacological class: topoisomerase I inhibitor

Therapeutic class: antineoplastic

Action: topoisomerase I relieves torsional strain in DNA by inducing reversible single strand breaks. Topotecan binds to the topoisomerase I-DNA complex and prevents religation of these single strand breaks. This ternary complex interferes with the moving replication fork, which leads to the induction of replication arrest and lethal double-stranded breaks in DNA. Indeed, as cells cannot efficiently repair these double strand breaks, the formation of this ternary complex eventually leads to apoptosis (programmed cell death).

In 2011, topotecan hydrochloride is approved:

            ● for the treatment of stage IVB recurrent or persistent carcinoma of the cervix that is not amenable to curative treatment with surgery and/or radiation therapy.

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Nom: chlorhydrate de topotécan

Nom commercial: Hycamtin

Classe pharmacologique: inhibiteur de la topoisomérase I

Classe thérapeutique: antinéoplasiques

Action: la topoisomerase I soulage la torsion de l'ADN en induisant des cassures simple brin réversibles. Le topotécan se lie au complexe ADN-topoisomérase I et empêche la religation de ces cassures simple brin. Ce complexe ternaire interfère avec la fourche de réplication d’ADN en mouvement, ce qui conduit à l'induction de l'arrêt de la réplication et provoque des cassures d’ADN double brin létales  En effet, comme les cellules ne peuvent efficacement réparer ces cassures double brin, la formation de ce complexe ternaire conduit finalement à l'apoptose (mort cellulaire programmée).

En 2011, le chlorhydrate de topotécan est approuvé :

            ● en association avec le cisplatine dans le traitement du carcinome de l’utérus de stade IVB, récurrent ou persistant, et qui ne se prête pas à un traitement curatif par chirurgie et / ou radiothérapie.