Anticancer molecules (30) – Molécules anticancéreuses (30)

Anticancer molecules (30) – Molécules anticancéreuses (30)

GEMCITABINE

Name: gemcitabine hydrochloride

Commercial name: Gemzar

Pharmacological class: antimetabolite

Therapeutic class: antineoplastic

Action: gemcitabine is a  pyrimidine antimetabolite that inhibits DNA synthesis by inhibition of DNA polymerase and ribonucleotide reductase, specific for the S-phase of the cycle. Gemcitabine is phosphorylated intracellularly by deoxycytidine kinase to gemcitabine monophosphate, which is further phosphorylated to active metabolites gemcitabine diphosphate and gemcitabine triphosphate. Gemcitabine diphosphate inhibits DNA synthesis by inhibiting ribonucleotide reductase; gemcitabine triphosphate incorporates into DNA and inhibits DNA polymerase.

In 2011, gemcitabine hydrochloride is approved:

            ● in combination with carboplatin for the treatment of patients with advanced ovarian cancer that has relapsed at least six months after completion of platinum-based therapy;

            ● in combination with paclitaxel for the first-line treatment of patients with metastatic breast cancer after failure of prior anthracycline containing adjuvant chemotherapy, unless anthracyclines were clinically contraindicated

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Nom: chlorhydrate de gemcitabine

Nom commercial: Gemzar

Classe pharmacologique: antimétabolite

Classe thérapeutique: antinéoplasiques

Action: le chlorhydrate de gemcitabine est un antimétabolite qui inhibe la synthèse de l'ADN par l'inhibition de l'ADN polymérase et de la ribonucléotide réductase. La gemcitabine est phosphorylée par la désoxycytidine kinase intracellulaire en gemcitabine monophosphate, qui est également phosphorylée pour donner les métabolites actifs gemcitabine diphosphate et gemcitabine triphosphate. La gemcitabine diphosphate inhibe la synthèse de l'ADN par inhibition de la ribonucléotide réductase; la gemcitabine triphosphate s’incorpore dans l'ADN et inhibe l'ADN polymérase.

En 2011, le chlorhydrate de gemcitabine est approuvé :

            ● en association avec le carboplatine pour le traitement des patients atteints de cancer avancé de l'ovaire qui a rechuté au moins six mois après la fin d’une thérapie à base de platine ;

            ● en association avec le paclitaxel pour le traitement de première ligne des patients atteints de cancer du sein métastatique après échec d’une chimiothérapie adjuvante contenant une anthracycline, à moins que les anthracyclines aient été cliniquement contre-indiqués