Focus: Regulation of SRC family kinases in human cancers

The nonreceptor protein tyrosine kinase Src plays a crucial role in the signal transduction pathways involved in cell division, motility, adhesion, and survival in both normal and cancer cells. Although the Src family kinases (SFKs) are activated in various types of cancers, the exact mechanisms through which they contribute to the progression of individual tumors remain to be defined. The activation of Src in human cancers may occur through a variety of mechanisms that include domain interaction and structural remodeling in response to various activators or upstream kinases and phosphatastes. Because of Src's prominent roles in invasion and tumor progression, epithelial-to-mesenchymal transition, angiogenesis, and the development of metastasis, Src is a promising target for cancer therapy. Several small molecule inhibitors of Src are currently being investigated in clinical trials. In this article, we will summarize the mechanisms regulating Src kinase activity in normal and cancer cells and discuss the status of Src inhibitor development against various types of cancers.

Source: Regulation of SRC family kinases in human cancers. Sen Banibrata (bsen@mdanderson.org), Johnson Faye M. J Signal Transduct. 2011;2011:865819.

Free article available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3135246/pdf/JST2011-865819.pdf

La protéine tyrosine kinase Src joue un rôle crucial dans les voies de transduction du signal impliquées dans la division cellulaire, la motilité, l'adhésion et la survie des cellules normales et cancéreuses. Bien que les kinases de la famille Src (SFKs) soient activées dans différents types de cancers, les mécanismes exacts par lesquels elles contribuent à la progression des tumeurs individuelles restent à définir. En raison de son rôle de premier plan dans l'invasion et la progression tumorale, la transition épithélio-mésenchymateuse, l'angiogenèse et le développement des métastases, Src est une cible prometteuse pour le traitement du cancer. Plusieurs petites molécules inhibitrices de la Src sont actuellement étudiées dans des essais cliniques. Dans cet article, nous allons résumer les mécanismes de régulation de l'activité kinase Src dans les cellules normales et cancéreuses et discuter l'état du développement des inhibiteurs de Src contre divers types de cancers.

Article (en anglais) librement accessible à l’adresse : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3135246/pdf/JST2011-865819.pdf