Anticancer molecules (78) – Molécules anticancéreuses (78) - DEXRAZOXANE

DEXRAZOXANE

Name: dexrazoxane hydrochloride

Commercial names: Totect, Zinecard, Dyzoxane, Tepirone

Pharmacological class: chelating agent

Therapeutic class: cardioprotective

Action: the mechanism by which dexrazoxane exerts its cardioprotective activity is not fully understood. Dexrazoxane is a cyclic derivative of EDTA that readily penetrates cell membranes. Results of laboratory studies suggest that dexrazoxane (a prodrug) is converted intracellularly to a ring-opened bidentate chelating agent that chelates to free iron and interferes with iron-mediated free radical generation thought to be responsible, in part, for anthracycline-induced cardiomyopathy. It should be noted that dexrazoxane may also be protective through its inhibitory effect on topoisomerase II.

In 2011, dexrazoxane hydrochloride is approved:

            ● for the treatment of extravasation resulting from intravenous anthracycline chemotherapy. Extravasion occurs when injected drugs leak out of the vein and into the skin;

            ● as a treatment to reduce the incidence and severity of cardiomyopathy associated with doxorubicin administration in certain breast cancer patients.

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Nom: chlorhydrate de dexrazoxane

Noms commerciaux: Totect, Zinecard, Dyzoxane, Tepirone

Classe pharmacologique: agent chélatant

Classe thérapeutique: cardioprotecteur

Action: le mécanisme par lequel le dexrazoxane exerce son activité cardioprotectrice n'est pas entièrement compris. Le dexrazoxane est un dérivé cyclique de l’EDTA qui pénètre facilement les membranes cellulaires. Les résultats des études de laboratoire suggèrent que le dexrazoxane (un promédicament) est converti en une molécule qui chélate le fer libre et interfère avec la production de radicaux libres considérés comme responsables, en partie, de la cardiomyopathie induite par les anthracyclines. Il convient de noter que le dexrazoxane peut également avoir un effet protecteur par son effet inhibiteur sur la topoisomérase II.

En 2011, le chlorhydrate de dexrazoxane est approuvé:

            ● pour le traitement de l'extravasation résultant de la chimiothérapie par anthracyclines données par voie intraveineuse. L’extravasion se produit lorsque les médicaments injectés fuient de la veine et vont dans la peau.

            ● comme traitement pour réduire l'incidence et la sévérité de la cardiomyopathie associée à l'administration de doxorubicine chez certains patients atteints de cancer du sein.