EVEROLIMUS
Name: everolimus
Commercial name: Afinitor, Zortress, Votubia
Pharmacologic class: small mTOR inhibitor
Therapeutic class: antineoplastic
Action: everolimus is an inhibitor of mTORC1 (mammalian target of rapamycin complex 1). mTORC1 plays an essential role in protein synthesis downstream of the P13K/AKT pathway, which is deregulated in many human cancers. Everolimus has been shown to reduce cell proliferation, glycolysis and angiogenesis in solid tumors in vivo. It also possesses immunosuppressive activity.
In 2011, everolimus is approved:
● for progressive neuroendocrine tumors of pancreatic origin (PNET) in unresectable, locally advanced or metastatic disease.
● for subependymal giant cell astrocytoma (SEGA) associated with tuberous sclerosis (TS) that cannot be surgically removed.
● for advanced renal cell carcinoma after failure of treatment with sunitinib or sorafenib.
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Nom: évérolimus
Nom commercial: Afinitor, Zortress, Votubia
Classe pharmacologique: inhibiteur de mTOR
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: l'évérolimus est un inhibiteur de mTORC1. mTORC1 joue un rôle essentiel dans la synthèse des protéines en aval de la voie P13K/AKT, laquelle est dérégulée dans de nombreux cancers. Il a été montré que l'évérolimus peut réduire la prolifération cellulaire, la glycolyse et l'angiogenèse dans des tumeurs solides in vivo. Il possède également une activité immunosuppressive.
En 2011, l’évérolimus est approuvé :
● pour le traitement des tumeurs neuroendocrines progressives d’origine pancréatique, en cas de tumeur non résécable, localement avancée ou métastatique.
● pour le traitement des astrocytomes sous-épendymaires à cellules géantes (SEGA) associés à la sclérose tubéreuse (STB) qui ne peuvent être enlevés chirurgicalement.
● pour le traitement des carcinomes rénaux avancés après défaut de réponse au sunitinib ou au sorafenib
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