Anticancer molecules (9) – Molécules anticancéreuses (9)

LAPATINIB

Name : Lapatinib

Commercial name : Tykerb

Pharmaceutical class: tyrosine kinase inhibitor

Therapeutic class: antineoplastic

Action : lapatinib is a synthetic, orally-active quinazoline. It reversibly blocks phosphorylation of the epidermal growth factor receptor (EGFR), HER2 and the Erk-1 and-2 and AKT kinases; it also inhibits cyclin D protein levels in human tumor cell lines and xenografts. EGFR and HER2 have been implicated in the growth of various tumor types.

Lapatinib is approved (2011) for:

            ● Hormone-receptor- and HER2-positive advanced breast cancer

            ● HER2-overexpressing breast cancer

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Nom: lapatinib

Nom commercial: Tykerb

Classe pharmaceutique: inhibiteur de tyrosine kinase

Classe thérapeutique: antinéoplasiques

Action: le lapatinib est une quinazoline active par voie orale. Le lapatinib bloque de manière réversible la phosphorylation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), de HER2, et des kinases Erk-1 et-2 et  AKT. EGFR et HER2 sont impliqués dans la croissance de divers types de tumeurs. Le lapatinib inhibe également les niveaux de cycline D dans des lignées de cellules tumorales et les xénogreffes.

En 2011, le lapatinib est approuvé pour:

            ● le cancer du sein avancé hormono-  et HER2-positif

            ● le cancer du sein surexprimant HER2