Anticancer molecules (8) – Molécules anticancéreuses (8)

DASATINIB

Name : dasatinib

Commercial name : Sprycel

Pharmacological class : Tyrosine kinase inhibitors

Therapeutic class: antineoplastic

Action: dasatinib is a multiply-targeted tyrosine kinase inhibitor. Tyrosine kinases affect systems of cellular division and survival, and are frequently over-expressed or abnormally active in cancer cells. Dasatinib is believed to bind to multiple conformations of ABL kinase. It has been shown to inhibit multiple tyrosine kinases at nanomolar concentrations, including BCR-ABL, SRC family (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, and PDGFRß.

Dasatinib is approved (2011) for:

-          Chronic Phase Philadelphia chromosome-positive Chronic Myelogenous Leukemia (CP-CML)

-          Chronic Phase (CP) Chronic Myelogenous Leukemia (CML) with resistance or intolerance to prior therapy

-          Chronic Myelogenous Leukemia (CML) and Philadelphia chromosome-positive Acute Lymphoblastic Leukemia (ALL) with resistance or intolerance to prior therapy

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Nom: dasatinib
Nom commercial: Sprycel
Classe pharmacologique: inhibiteur de tyrosine kinases
Classe thérapeutique: antinéoplasiques

Action: le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à cibles multiples. Les tyrosine kinases ont une activité qui affecte la division et la survie cellulaires ; elles sont fréquemment surexprimées ou anormalement actives dans les cellules cancéreuses. Le dasatinib inhibe de multiples tyrosine kinases à des concentrations nanomolaires. Parmi ces kinases : ABL, BCR-ABL, la famille Src (SRC, LCK, OUI, Fyn), c-KIT, EPHA2, et PDGFRß.

En 2011, le dasatinib est approuvé pour:

● la leucémie myéloïde chronique positive pour le chromosome de Philadelphie (LMC Ph+) et en phase chronique ;
● la LMC en phase chronique ayant une résistance ou une intolérance à un traitement antérieur ;
● la LMC et la leucémie lymphoblastique aiguë (LLA) positive pour le chromosome de Philadelphie ayant une résistance ou une intolérance à un traitement antérieur.