mardi 5 juillet 2011

Anticancer molecules (41) – Molécules anticancéreuses (41)


Name: fluorouracil (5-FU)
Commercial names: Adrucil, Efudex, Fluoroplex
Pharmacological class: antimetabolite
Therapeutic class: antineoplastic
Action: as a pyrimidine analogue, fluorouracil is transformed inside the cell into different cytotoxic metabolites which are then incorporated into DNA and RNA, finally inducing cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting the cell's ability to synthesize DNA. It is an S-phase specific drug and only active during certain cell cycles. In addition to being incorporated in DNA and RNA, the drug has been shown to inhibit the activity of the exosome complex, an exoribonuclease complex of which the activity is essential for cell survival.
Note: capecitabine is a prodrug that is converted into 5-FU in the tissues.

In 2011, fluorouracil is approved:

            ● for palliative treatment of colorectal cancer. breast cancer, stomach cancer, pancreatic cancer;

            ● to be used with other drugs to treat:

            -Metastatic colorectal cancer, including cancer that has recurred (come back) or gotten worse after earlier chemotherapy.
            - Stage III colorectal cancer (given as adjuvant therapy).
            -Locally advanced squamous cell carcinoma of the head and neck (SCCHN) that cannot be treated with surgery.
            -Gastric adenocarcinoma.

            ● to be used by itself as a topical treatment for:

            -superficial basal cell carcinoma that cannot be treated with surgery.


Nom: fluorouracile
Noms commerciaux: Adrucil, Efudex, Fluoroplex
Classe pharmacologique: antimétabolite
Classe thérapeutique: antinéoplasiques
Action: le fluorouracile (5-FU), un analogue de la pyrimidine, est transformé dans la cellule en différents métabolites cytotoxiques qui sont ensuite incorporés dans l'ADN et l'ARN, induisant finalement un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose par inhibition de la capacité de la cellule à synthétiser l'ADN. Le fluorouracile est spécifique de la phase S du cycle cellulaire, seule étape durant laquelle il est actif. En plus d'être incorporé dans l'ADN et l'ARN, le fluorouracile inhibe l'activité d’un complexe exoribonuclease dont l'activité est essentielle pour la survie des cellules.
Note: la capécitabine est un promédicament qui est converti en fluorouracile dans les tissus.

En 2011, le fluorouracile est approuvé :

            ● pour le traitement palliatif du cancer colorectal, du cancer du sein, du cancer de l’estomac et du cancer du pancréas ;

            ● pour une utilisation avec d'autres médicaments pour traiter:

            - le cancer colorectal métastatique, y compris le cancer qui a récidivé ou empiré après une chimiothérapie antérieure ;
            - le cancer colorectal de stade III ( fluorouracile donné comme traitement adjuvant) ;
            - le carcinome épidermoïde de la tête et du cou localement avancé et ne pouvant être traité par chirurgie ;
            - l’adénocarcinome gastrique ;

            ● pour une utilisation seul comme traitement topique pour:

            - le carcinome basocellulaire superficiel qui ne peut être traité par chirurgie.

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